本書是關於藥物設計與合成的一本實用性很強的專業書。全書共9章，兼顧基礎性與繫統性，並及時反映近期研究成果。本書主要以藥物設計的原理為理論基礎，以目前上市或正在臨床研究的藥物為例，按照藥物的不同化學類型分類來說明藥物設計與合成的方法。
本書可作為各高等院校相關專業學生的教學參考用書。

本書為“藥學實驗室技術繫列”中的分冊之一，是關於藥物設計與合成 的一本實用性很強的專業書。全書共9章，兼顧基礎性與繫統性，並及時反 映近期研究成果。本書主要以藥物設計的原理為理論基礎，以目前上市或正 在臨床研究的藥物為例，按照藥物的不同化學類型分類來說明藥物設計與合 成的方法。 本書可作為各高等院校相關專業學生的教學參考用書，也可供從事相關 專業的生產、開發、科研技術人員閱讀、參考。

**部分 概述
第1章 緒論
1．1 藥物化學和藥物設計學定義
1．2 藥物化學的發展
參考文獻
第2章 藥物設計原理
2．1 藥物設計的基本原理
2．1．1 前藥設計
2．1．2 軟藥設計
2．1．3 生物電子等排
2．1．4 代謝拮抗
2．1．5 構效關繫以及定量構效關繫
2．1．6 Lipinski五規則
2．2 藥物設計常用技術
2．2．1 計算機輔助藥物設計在新藥研究中的應用
2．2．2 組合化學在新藥研究中的應用
2．2．3 高通量篩選技術在新藥研究中的應用
參考文獻
第2部分 各論
第3章 多肽藥物的合成路線設計
3．1 多肽藥物的結構特征及分類
3．2 肽類藥物設計的原則及方法
3．2．1 多肽合成基本原則
3．2．2 氨基酸的保護方法
3．3 肽鍵形成的方法
3．3．1 縮合劑法
3．3．2 混合酸酐法
3．3．3 活化酯法
3．3．4 疊氮法
3．3．5 N-羧基內酸酐(NCA)法
3．4 多肽藥物合成路線設計
3．4．1 Gly-Lys-Gly的合成
3．4．2 環肽的合成
3．4．3 京都啡肽綴合物的合成
3．4．4 縮宮素的合成
3．4．5 17肽胃泌素的合成
參考文獻
第4章 核酸類藥物的合成路線設計
4．1 核酸化學簡介
4．2 核苷的合成
4．2．1 核苷的合成方法
4．2．2 阿巴卡韋的合成
4．2．3 阿德福韋酯的合成
4．2．4 阿昔洛韋的合成及改進
4．2．5 恩曲他濱的合成
4．2．6 拉米夫定及其類似物的合成
4．2．7 齊多夫定的合成方法及改進
4．2．8 去羥肌苷的化學合成路線
4．2．9 司他夫定的合成
4．2．10 鹽酸吉西他濱的合成
4．3 反義核酸藥物的合成和純化
4．3．1 ASODN藥物的合成
4．3．2 ASODN藥物的純化
4．3．3 小結
參考文獻
第5章 糖類藥物的合成路線設計
5．1 引言
5．2 糖類的合成
5．2．1 糖苷鍵的合成
5．2．2 糖類的合成策略
5．2．3 糖類的組合合成
5．2．4 糖類的酶促合成
5．2．5 糖肽的合成
5．3 糖類藥物的合成
5．3．1 糖類藥物的概念
5．3．2 糖類藥物的特點
5．3．3 糖類藥物的分類
5．3．4 糖類藥物合成舉例
參考文獻
第6章 雜環類藥物的合成路線設計
6．1 引言
6．1．1 雜環化合物
6．1．2 雜環類藥物的設計方法
6．2 合成路線設計
6．2．1 苯基取代單環
6．2．2 六元並七元雜環
6．2．3 六元並六元雜環
6．2．4 五元並六元環
6．2．5 三環類
參考文獻
第7章 天然產物的合成路線設計
7．1 引言
7．2 來源於植物的天然藥物的合成研究
7．2．1 紫杉醇和多西紫杉醇
7．2．2 喜樹堿及其衍生物
7．2．3 長春堿及其衍生物
7．2．4 鬼臼毒素及其半合成衍生物
7．2．5 Combretastatin A-4和秋水仙堿
7．2．6 石杉堿甲及其類似物
7．3 來源於動物的天然藥物及其全合成研究．
7．3．1 斑蝥素及其衍生物
7．3．2 前列腺素
7．3．3 河豚毒素
7．4 來源於微生物的天然藥物及其全合成研究
7．4．1 雷帕霉素與Temsirolimus
7．4．2 他汀類
7．4．3 萬古霉素
7．4．4 兩性霉素B
7．4．5 博萊霉素及其衍生物
7．4．6 Epothilo1les
7．5 來源於海洋的天然藥物及其合成路線設計
7．5．1 Ecteinascidin 743
7．5．2 Sarcodictyins和Eleutherobin
7．5．3 Aplidine及其衍生物
7．6 合成方法和策略的新思路
7．6．1 “回到起點”的思路
7．6．2 “正向合成”策略和多樣性導向的合成
7．7 結語
參考文獻
第3部分 藥物合成工藝的設計
第8章 藥物合成工藝設計的原則
8．1 概述
8．2 藥物合成工藝的設計方法
8．2．1 追溯求源法
8．2．2 類型反應法
8．2．3 分子對稱法
8．2．4 模擬類推法
8．2．5 手性拆分法
8．3 藥物合成工藝路線的選擇
8．3．1 合成工藝路線的設計標準
8．3．2 影響藥物合成工藝路線的因素
8．4 藥物合成工藝路線的實施和改造
8．4．1 實驗室研究階段
8．4．2 小量試制階段
8．4．3 中試生產階段
參考文獻
第9章 藥物合成工藝的實例分析
9．1 *昔洛韋
9．1．1 概述
9．1．2 合成工藝路線及其選擇
9．2 奧美拉唑
9．2．1 概述
9．2．2 合成工藝路線及其選擇
9．3 布洛芬
9．3．1 概述
9．3．2 合成工藝路線及其選擇
9．4 鹽酸托莫西汀
9．4．1 概述
9．4．2 合成工藝路線及其選擇
9．5 奧氮平
9．5．1 概述
9．5．2 合成工藝路線及其選擇
9．6 紫杉醇
9．6．1 概述
9．6．2 合成工藝路線及其選擇
9．7 普瑞巴林
9．7．1 概述
9．7．2 合成工藝路線及其選擇
參考文獻