抗體偶聯藥物由靶向特異抗原的單克隆抗體與高
效細胞毒性的小分子化學藥物偶聯而成。本書針對抗
體偶聯藥物這一新型的癌癥治療手段，圍繞包括其特
定靶點和抗體選擇、與小分子藥物偶聯方式等藥物設
計原理、工藝方法的開發和放大，以及藥物質量控制
技術部分進行繫統總結性論述。本書首先綜合敘述了
抗體偶聯藥物的概況和研究進展，並針對抗體偶聯藥
物研發中的關鍵技術環節，由在相應領域有多年經驗
的專家分章節予以論述。
勞倫斯編著的《抗體偶聯藥物》可供大專院校師
生教學使用，也可供從事腫瘤治療基礎研究、藥物研
發與質量控制等領域的專業人員，以及藥品監管機構
從業者參考使用。

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前言
第1章 抗體偶聯藥物研發進展
摘要
1 引言
2 抗體偶聯藥物的構成
2.1 抗體偶聯藥物的定義
2.2 抗體偶聯藥物識別的靶點/抗原
2.3 細胞毒素藥物和連接子
2.4 抗體的選擇
3 目前抗體偶聯藥物的臨床研究結果
3.1 維布妥昔單抗(Brentuximab Vedotin/Adcetris?)臨床概況
3.2 曲妥珠-美坦新衍生物(T-DM1)臨床概況
3.3 CMC-544 (Inotuzumab Ozogamicin)臨床概況
3.4 早期臨床試驗中的其他抗體偶聯藥物
4 挑戰與前景
致謝
參考文獻
第2章 抗體偶聯藥物靶標選擇：關鍵因素
摘要
1 引言
2 靶標選擇的關鍵因素
2.1 特異性
2.2 表達水平
2.3 內化
2.4 靶標的異質性
2.5 可及性
3 在靶標選擇中需考慮的相關因素
3.1 鋻別合適的病患群
3.2 靶抗原調節
4 實例分析：前列腺特異性膜抗原
4.1 特異性
4.2 表達水平
4.3 內化
4.4 異質性
4.5 可及性
4.6 鋻定合適的病患群
4.7 靶標的表達是否可調
5 結論
參考文獻
第3章 抗體偶聯藥物中抗體的選擇：內化和細胞內定位
摘要
1 引言
2 材料
2.1 流式細胞術檢測內化所需試劑
2.2 細胞內定位檢測所需試劑
3 方法
3.1 流式細胞術檢測內化
3.2 細胞內定位檢測
4 注意事項
參考文獻
第4章 抗體偶聯藥物的負載
摘要
1 引言
2 美登素類化合物
3 澳瑞他汀類
4 卡奇霉素
5 毒傘肽
參考文獻
第5章 抗體偶聯藥物的連接子技術
摘要
1 引言
2 化學不穩定的連接子
2.1 酸不穩定的連接子(腙類
2.2 二硫化物連接子
3 酶催化裂解的連接子
3.1 肽連接子
3.2 β-葡糖苷酸連接子
4 不可裂解的連接子
5 偶聯考量事項
6 結論
參考文獻
第6章 藥物-接頭穩定性的體內水平檢測
摘要
1 引言
2 材料
2.1 活體動物階段
2.2 ELISA分析
2.3 TFC-MS/MS分析
3 方法
3.1 PK研究
3.2 ELISA：偶聯抗體和總抗體
3.3 TFC-MS/MS遊離藥物的分析
3.4 PK分析
4 注意事項
致謝
參考文獻
第7章 抗體偶聯藥物的藥代動力學和ADME表征
第8章 生物制藥環境下細胞毒性化合物的安全操作
第9章 針對腫瘤靶向的細胞毒性藥物與抗體鉸鏈區巯基之間基於馬來酰亞胺的小試、中試規模偶聯
**0章 通過賴氨酸的偶聯方法
**1章 基於巯基反應性連接子的位點特異性偶聯：改造TH
**2章 抗體的細菌谷氨酰胺轉胺酶修飾
**3章 抗體偶聯藥物的制劑處方研發
**4章 偶聯工藝的開發和放大
**5章 納米載體偶聯抗體的方法
**6章 紫外/可見分光光度法(UV/Vis)測定藥物抗體偶聯比率
**7章 利用疏水作用色譜和反相高效液相色譜法測定藥物抗體偶聯比率(DAR)和藥物負荷分配
**8章 用LC-ESI-MS測量藥物抗體偶聯比(DAR)和藥物分布
**9章 成像毛細管等電聚焦測定電荷異質性和未偶聯抗體水平
第20章 用於測定抗體偶聯藥物(ADC)生產中的可萃取物/可溶出物的基於風險的科學方法
索引

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